S nepříjemnými pocity v oblasti ústní dutiny a krku, jako jsou pálení, škrábání, bolest při polykání nebo zarudnutí, přicházejí pacienti většinou nejprve do lékáren, aby po konzultaci s lékárníkem ulevili postižené sliznici samoléčbou, nebo se s ním poradili, zda a v jakém případě by měli navštívit lékaře. Děje se to celoročně, ale zejména v podzimních měsících, které svým charakterem počasí nahrávají nemocím z nachlazení, které se často projevují rýmou, kašlem a bolestí v krku - ta je mnohdy prvním příznakem začínajícího onemocnění horních cest dýchacích, stejně jako „pálení v nose" - jak nejčastěji popisují své příznaky klienti lékáren.

Symptomatická léčba bolesti v krku je indikována jako samostatná léčba u zánětlivých onemocnění primárně virové etiologie, ale lze ji doporučit jako doplňkovou při infekcích bakteriálního původu, kdy je nasazena léčba antibiotiky.¹

Jako lokální protizánětlivá léčiva se v ORL používají nesteroidní antiflogistika, jejichž klinické použití je závislé také na zvolené lékové formě. Například u zánětů dutiny ústní a hltanu doprovázených zarudnutím, otokem a bolestí jsou vhodnou volbou pastilky, roztoky k výplachům nebo spreje.¹ Léčivou látkou, kterou můžeme využít ve výše uvedených formách, je například benzydamin-hydrochlorid.²

Benzydamin ve formě hydrochloridu je originální, topicky podávané protizánětlivé léčivo odvozené od heterocyklu indolu, připravené v první polovině 60. let v laboratořích společnosti Angelini. Po syntéze benzydaminu (v roce 1960) uvádějí Angelini Laboratories v roce 1972 Tantum Verde^®ve své prvotní lékové formě perorálního roztoku. Nový přípravek se pak z Itálie rychle šíří do dalších zemí po celém světě. Od té doby se benzydamin-hydrochlorid využívá zejména k léčbě zánětlivých projevů v orofaryngeální oblasti, ale také k léčbě zánětlivých projevů v oblasti ženských genitálií (forma vaginálního roztoku). 

Podívejte se na mechanismus účinku molekuly benzydamin - hydrochloridu

ORIGINÁLNÍ MOLEKULA S KOMPLEXNÍM ÚČINKEM

Benzydamin svým protizánětlivým účinkem snižuje otok v krku a pacientům usnadňuje polykání. V místě aplikace znecitlivuje sliznici a přináší citelnou úlevu od bolesti.²

• Protizánětlivý ^2,3,5,9účinek je dán stabilizací buněčných membrán a přímým působením proti prozánětlivým cytokinům (TNF-α aIL-1β), tím dochází ke zmírnění zánětu, hyperémie, dyskomfortu, pálení a redukci edému.
• AntimikrobiálnÍ^,6,8 účinek proti G+ aG- bakteriím aplísním. Působí synergicky s některými ATB. V kombinaci s ampicilinem vykazuje baktericidní účinek proti rezistentním kmenům Pseudomonas aeruginosa a Staphylococcus aureus. Synergický efekt byl také prokázán v kombinaci s chloramfenikolem a tetracyklinem.

G+ bakterie: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes
G- bakterie: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Neisseria meningitidis
Plísně: Candida albicans, Saccharomyces cerevisiae

^* Vztahuje se na tekuté formy Tantum Verde Spray, Tantum Verde Spray Forte a roztok.

• Lokálně anestetický/analgetický ^2,4 účinek vychází ze strukturální podobnosti s lokálními anestetiky, které blokují sodíkové kanály, a tím účinně snižují bolest spojenou se zánětem.

v Doporučených postupech ČLnK pro farmakoterapii bolesti v krku je doporučován benzydamin jako lokální protizánětlivé léčivo v oblasti ORL s analgetickým účinkem a antiseptickou aktivitou.¹ 

SILNÝ A ÚČINNÝ V POMOCI, ŠETRNÝ K ORGANISMU

Systémová biologická dostupnost benzydamin-hydrochloridu je po lokálním orálním podání (i případném perorálním požití) velice nízká (méně než 10 %).^2,3 Účinek benzydamin-hydrochloridu na gastrointestinální trakt nebyl pozorován², což je důležité zejména pro pacienty s žaludečními obtížemi.

Randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie⁷ sledovala vliv benzydaminu na bolest v krku při tonsilofaryngitidě u dětí od 4 do 17 let věku. Děti mladší 12 let kloktaly denně 2x 7,5 ml celkem 30 s, děti nad 12 let kloktaly 1x denně 15 ml 15 s. Bolestivost v krku se hodnotila pomocí „teploměru bolestivosti".

Statistická analýza skóre z deníků pacientů ukázala, že roztok benzydaminu poskytl významně větší úlevu od bolesti za 24 hodin než roztok placeba.

Více o benzydaminu, originální molekule s léty prověřenou účinností, se můžete dozvědět také v tématu měsíce na Educommu. Konkrétně v odborné prezentaci PharmDr. Gabriely Kroupové „Není pastilka jako pastilka. Benzydamin – současnost a budoucnost?“, která vznikla ve spolupráci se společností ANGELINI PHARMA Česká republika s. r. o.

Vstupte ZDE

Literatura:
1. Kotolová H., Kollár P. Bolest v krku - Doporučený postup, ČLnK 2018, https://lekarnici.cz/doporuceny-postup-bolest-v-krku/
2. Aktuální SPC Léčivého přípravku Tantum Verde
3. Quane P.A. et al.: Pharmacology of benzydamine. Inflammopharmacology, 1998, 6 (2), 95­-107.
4. Simard-Savoie S.,Forest D.: Topical Anaesthetic Activity of Benzydamine; Curr Ther Res. 1978,23 (6), 734-45.
5. Wethington J.F.: Double Blind Study of Benzydamine Hydrochloride, a New Treatment for Sore Throat. Clinical Therapeutics 1985, 7 (5), 641-6.
6. Fanaki N.H. and El-Nakeeb M.A.: Antibacterial activity of benzydamine and antibiotic-benzydamine combinations against multifold resistant clinical isolates. Arzneimittelforschung 1996, 46(3), 320-323.
7. Schachtel M.D., Paggiarino D.A.: A randomized, double-blind, placebo-controlled model demonstrating the topical effect of benzydamine in childen with sore throat. Clinical Pharmacology & Therapeutics, 1996, 59, 146.
8. Fanaki N.H., El-Nakeeb M.A.: Antimicrobial activity of benzydamine, a non-steroid anti-inflammatory agent. Journal of Chemotherapy 1992, 4(6), 347-352.
9. Sironi M., et al.: Benzydamine inhibits the release of tumor necrosis factor-α and monocyte chemotactic protein-1 by Candida albicans-stimulated human peripheral blood cells. International Journal of Clinical and Laboratory Research, 1997, 27(2): 118-122.

.....

ZKRÁCENÁ INFORMACE O LÉČIVÝCH PŘÍPRAVCÍCH

TANTUM VERDE, TANTUM VERDE SPRAY, SPRAY FORTE, TANTUM VERDE LEMON, MINT, EUCALYPTUS, ORANGE AND HONEY S: Benzydamini hydrochloridum 3 mg (Spray forte), 1,5 mg (Spray, kloktadlo) v 1 ml roztoku, 3 mg v 1 pastilce.
I: Symptomatická léčba zánětlivých projevů v ústní dutině a hltanu (gingivitida, stomatitida, faryngitida, afty), podpůrná léčba po chirurgických a stomatologických zákrocích v orofaryngeální oblasti. KI: Hypersenzitivita na účinnou látku nebo pomocné látky. Laktace. ZU: Dojde-li ke vzniku přecitlivělosti, je nutné léčbu přerušit. Pacientům s bronchiálním astmatem je třeba věnovat zvýšenou pozornost. Tantum Verde Lemon a Mint obsahují aspartam NÚ: Kloktadlo, spray, spray forte: Velmi vzácně pocit pálení nebo snížená citlivost v ústech. Výjimečně nevolnost a nauzea. Pastilky: Méně často fotosenzitivita, vzácně pálení nebo sucho v ústech. IT: Nejsou známy TL: Kloktadlo, spray, spray forte: V těhotenství pouze po zvážení rizika pro plod, při kojení by neměl být používán. Pastilky: Přípravky by neměly být užívány v období těhotenství a kojení D: Spray forte: Dospělí: 2-4 dávky 2-6x denně. Přípravek v této koncentraci není určen k aplikaci dětem. Spray: Děti od 6 do 12 let: 1-3 dávky 2-6x denně. Dospělí a děti od 12 let: 4-8 dávek 2-6x denně. Kloktadlo: Dospělí a děti od 6 let: kloktat nebo vyplachovat ústa až 6x denně, po dobu 30 sekund v množství 10-15 ml. Děti od 4 let vytírat ústa tamponem s neředěným roztokem. Pastilky: Dospělí a děti od 6 let: až 3x denně 1 pastilka DRR: Angelini Pharma Česká republika s.r.o., Palachovo náměstí 799/5, 625 00 Brno, Česká republika Reg.č.: Spray forte 69/294/02-C, Spray 69/293/02-C, Kloktadlo 69/358/98-C, Pastilky Lemon 69/084/04-C, Mint: 69/147/99-C, Eucalyptus: 69/430/13-C, Orange and Honey: 69/431/13-C Uchovávání: Pastilky: Uchovávejte při teplotě do 30 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. Datum poslední revize textu SPC: Spray, Spray Forte: 26. 8. 2021, Kloktadlo: 6.8.2021, Pastilky Lemon, Mint, Orange and Honey: 4.10.2022, Eucalyptus: 23.2.2023 Přípravky nejsou vázány na lékařský předpis a nejsou hrazeny ZP.  Seznamte se se Souhrnem údajů o přípravku (SPC).