Inzertní článek společnosti Krka ČR, s.r.o.

Kromě opioidních centrálních analgetik a čistých periferních analgetik se stále více využívají při léčbě akutních a chronických bolestí nesteroidní antiflogistika. Naproxen sodný je sodná sůl naproxenu, což je velmi dobře prozkoumané a podrobně zdokumentované nesteroidní antiflogistikum, které se doporučuje pro použití při bolestivých a revmatických stavech a dalších potížích, které nejsou revmatického charakteru.^1-3

Tradiční a dobře zavedený lék

Naproxen a naproxen sodný jsou na trhu EU déle než 30 let, a proto je jejich použití dobře zavedené a rozsáhle zdokumentované. První dokladované použití léčivého přípravku, který obsahoval naproxen jako aktivní látku, bylo zaznamenáno v roce 1975. V nedávných letech se stal naproxen jednou z nejrychleji rostoucích systémových složek v několika regionech a jedním z nejčastěji předepisovaných nesteroidních antiflogistik ve Velké Británii a USA.^4,5

Naproxen a naproxen sodný - nástup účinku

Naproxen sodný a naproxen jsou farmakologicky ekvivalentní ve srovnatelných dávkách (250 mg naproxenu odpovídá 275 mg naproxenu sodného). Jediným rozdílem mezi nimi je rychlost absorpce. Po absorpci v krevním řečišti je distribuce, metabolismus a eliminace stejná u obou léků. Maximální koncentrace u naproxenu sodného lze dosáhnout už po jedné až dvou hodinách, zatímco u samotného naproxenu po 2 až 4 hodinách v závislosti na jídle. Ačkoliv jídlo zpomaluje absorpci, nezmenšuje její rozsah.⁹

Naproxen sodný je tedy vhodnější v případech, které vyžadují rychlý nástup účinku, proto mezi indikacemi najdeme třeba poúrazovou bolest (např. podvrtnutí kloubů, natažení svalů), kdy je primárním požadavkem její rychlé zvládnutí.⁹

Po perorálním podání se naproxen sodný rychle rozpustí v trávicích šťávách a dále pak působí jako velmi jemné částice naproxenu. Tyto mikročástice pak obsáhnou větší oblasti absorpce z gastrointestinálního traktu do krevního řečiště, než by mohly pokrýt větší částice z tablet samotného naproxenu. Výsledkem je rychlejší absorpce a vyšší počáteční plazmatické úrovně léku. Tento rozdíl v rychlosti absorbování byl uvedený ve studii 12 zdravých mužských subjektů, u nichž se plazmatické hladiny naproxenu měřily po podání naproxenu a naproxenu sodného. Průměrná doba pro dosažení maximální úrovně byla jedna hodina u naproxenu sodného a dvě hodiny u naproxenu. Výrazné úlevy bolesti bylo dosaženo už za 15 - 30 minut.^3,6,7 

Požadavek dlouhotrvající analgezie splněn

Po absorbování cirkuluje naproxen v krvi a silně se váže na albumin. Lék má u člověka relativně dlouhý metabolický poločas 11 až 20 hodin, s průměrem 12 hodin. Dlouhý biologický poločas naproxenu sodného zajišťuje dlouhotrvající analgezii.³

Doba pro opakovanou dávku léku je užitečným indikátorem pro účinnou analgezii (dlouhotrvající účinek). Definuje se jako doba, která uplyne do chvíle, kdy se bolest zintenzivní a kdy je nutná další analgezie. Dávka naproxenu sodného 550 mg^* zajišťuje účinek do podání další dávky téměř 9 hodin, což je nejdelší účinek mezi analgetiky, která jsou volně dostupná bez předpisu. Díky dlouhému poločasu, trvá analgetický účinek naproxenu 8 až 12 hodin.^{8, 9}

Naproxen sodný - indikace

Naproxen sodný je určený hlavně k léčbě různých akutních bolestí, kde se očekává a vyžaduje rychlý nástup analgetického účinku, i když se může rovněž používat při léčbě chronické bolesti jako nesteroidní antiflogistikum u různých revmatických onemocnění.

Analgetický účinek naproxenu sodného potvrdila řada klinických studií a mezi registrované indikace⁹ volně prodejné formy naproxenu sodného s obsahem 275 mg účinné látky tedy patří:

• bolest hlavy, migréna
• bolest zubů, včetně bolesti po extrakci zubů
• bolest zad
• bolest po chirurgických výkonech
• poúrazová bolest (např. podvrtnutí kloubů, natažení svalů)
• bolest svalů a kloubů spojená s chřipkovým onemocněním
• menstruační bolest, bolest po zavedení nitroděložního tělíska a jiné bolestivé stavy v gynekologii
• doplňková léčba k tlumení bolesti, zánětu a horečky u infekčních onemocnění a akutních zánětů horních cest dýchacích
• bolest při chronických zánětlivých a degenerativních revmatických onemocněních (revmatoidní artritida, juvenilní idiopatická artritida, ankylozující spondylitida, artróza a akutní záchvat dny).

Rychlý nástup účinku

Dlouhotrvající účinek (8-12 hodin)

Balení po 20, 30 a 40 tabletách

K dostání v lékárnách bez lékařského předpisu

Závěr

Nástup účinku naproxenu sodného je velmi rychlý. Během 15 až 30 minut po podání už dosahuje minimální analgetické koncentrace. Díky dlouhému biologickému poločasu (12 až 15 hodin) stačí užívat 2 až 3 tablety denně. Déle než 30 let se úspěšně používá proti bolesti u akutních pooperačních bolestí, bolestí po různých zraněních, muskuloskeletálních bolestí, migrény a proti tenzní bolesti hlavy. U profylaxe migrény redukuje intenzitu bolesti hlavy, nevolnosti a zvracení stejně jako v případě jiných analgetik. V případě primární a sekundární bolestivé menstruace snižuje naproxen sodný bolesti a další průvodní symptomy.⁹

^* Jako počáteční dávku lze užít 2 tablety naproxenu sodného 275 mg, což odpovídá 550 mg naproxenu sodného, najednou nebo v časovém odstupu 1 hodiny.⁹

Zdroj: Inzertní článek společnosti Krka ČR, s.r.o.

Literatura:

1. Todd AP, Clissold SP. Naproxen: A reappraisal of its pharmacology and therapeutic use in rheumatic diseases and pain states. Drugs 1990; 40(1): 91-137
2. Brogden RN, Heel RC, Speight TM, Avery GS. Naproxen up to date: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy and use in rheumatic diseases and pain states. Drugs. 1979;18:241-77.
3. Moyer S. Pharmacokinetics of naproxen sodium. Cephalgia 1986; 6(suppl. 4): 77-80.
4. V. E. Valkhoff, et la Prescription of nonselective NSAIDs, coxibs and gastroprotective agents in the era of rofecoxib withdrawal - a 617 400-patient study; Alimentary Pharmacology and Therapeutics, 2012, 8.
5. P. G. Conaghan, A turbulent decade for NSAIDs: update on current concepts of classification, epidemiology, comparative efficacy, and toxicity. Rheumatol Int (internet). 2011 (cited 2011 Dec). Available from: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22193214.
6. Segre EJ. Naproxen sodium (Anaprox): pharmacology, pharmacokinetics and drug interactions. J Reprod Med. 1980;25(4 Suppl):222-5.
7. Sevelius H, Runkel R, Segre E, Bloomfield SS. Bioavailability of naproxen sodium and its relationship to clinical analgesic effects. Br J Clin Pharmacol. 1980;10(3):259-63.
8. Moore RA, Derry S, McQuay HJ et al. Single dose oral analgesics for acute postoperative pain in adults (Review). Cochrane Database of Systematic Reviews 2011, Issue 9.
9. SPC Nalgesin S 275 mg potahované tablety.

---

Základní informace pro doporučení léčivého přípravku
(připraveno podle schváleného Souhrnu údajů o přípravku):

Název přípravku: Nalgesin S 275 mg potahované tablety. Složení: Jedna potahovaná tableta obsahuje naproxenum natricum 275 mg. Indikace: Přípravek je indikován především k léčbě mírné až středně silné bolesti, a to v následujících případech: bolest hlavy, migréna; bolest zubů, včetně bolesti po extrakci zubů; bolest zad; bolest po chirurgických výkonech; poúrazová bolest (např. podvrtnutí kloubů, natažení svalů); bolest svalů a kloubů spojená s chřipkovým onemocněním; menstruační bolest, bolest po zavedení nitroděložního tělíska a jiné bolestivé stavy v gynekologii; jako doplňková léčba k tlumení bolesti, zánětu a horečky u infekčních onemocnění a akutních zánětů horních cest dýchacích; bolest při chronických zánětlivých a degenerativních revmatických onemocněních (revmatoidní artritida, juvenilní idiopatická artritida, ankylozující spondylitida, artróza a akutní záchvat dny). Dávkování a způsob podávání: Dospělí a mladiství od 12 let: Obvyklá dávka je 1 tableta podávaná každých 8 až 12 hodin. Jako počáteční dávku lze užít 2 tablety najednou nebo v časovém odstupu 1 hodiny. Při samoléčbě se nedoporučuje užívat více než 3 tablety denně, tj. 825 mg. Maximální denní dávka je 1650 mg naproxenu. Pacienti starší 65 let mají užívat 1 tabletu po 12 hodinách. U pacientů s onemocněním jater, u chronických alkoholiků a pacientů s cirhózou se doporučuje podávat co nejnižší účinnou dávku. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin má být přípravek užíván s velkou opatrností a mají být sledovány hladiny sérového kreatininu nebo clearance kreatininu. Naproxen se nemá dlouhodobě podávat pacientům s clearance kreatininu nižší než 20 ml/min. Přípravek není určen pro děti do 12 let. Pro perorální podání. Kontraindikace: Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku. Anamnéza astmatu, kopřivky nebo jiné alergické reakce po užití kyseliny acetylsalicylové a dalších nesteroidních antirevmatik, vzhledem k možnosti zkřížené senzitivity. Anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě nesteroidními antirevmatiky. Aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané ulcerace nebo krvácení). Závažné srdeční selhání. Pacienti s cerebrovaskulárním krvácením. Hemoragická diatéza nebo léčba antikoagulanty. Těžká porucha funkce ledvin. Třetí trimestr gravidity. Zvláštní upozornění: Přípravek Nalgesin S nemá být podáván společně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy. U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení a perforací, které mohou být fatální. U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, mezi něž patří i pacienti dlouhodobě léčení acetylsalicylovou kyselinou v antiagregačních dávkách nebo jinými léky zvyšujícími gastrointestinální riziko, je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek (např. misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy). Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště ve starším věku, musí být poučeni, aby včas hlásili všechny neobvyklé gastrointestinální příznaky. Opatrnost je doporučována při současném užívání s perorálně podávanými kortikosteroidy, antikoagulancii jako je warfarin, SSRI nebo antiagregancii jako je kyselina acetylsalicylová. Pokud se během léčby přípravkem Nalgesin S objeví žaludeční nebo dvanáctníkový vřed nebo krvácení, musí být léčba ukončena. S opatrností musí být podávána nesteroidní antirevmatika pacientům s gastrointestinálními chorobami v anamnéze (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba). Dále je nutná opatrnost u pacientů s anamnézou hypertenze a/nebo srdečního selhání. Velmi vzácně byly ve vztahu k léčbě nesteroidními antirevmatiky hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly fatální, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy Nemocní s epilepsií nebo porfyrií by měli užívat naproxen pouze pod lékařským dohledem. Nalgesin S není určen pro děti s tělesnou hmotností do 50 kg. Jedna tableta Nalgesinu S obsahuje ve své léčivé látce 25,079 mg sodíku v jedné tabletě, což odpovídá 1,25 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku. Interakce: Kyselina acetylsalicylová nebo jiná nesteroidní antirevmatika, antikoagulancia (např. warfarin), antiagregační látky, SSRI, kortikoidy, hydantoiny, deriváty sulfonylmočoviny, furosemid, propanolol a jiné beta-blokátory, lithium, methotrexát, probenecid, cyklosporin, inhibitory ACE, zidovudin. Nežádoucí účinky: Výskyt nežádoucích účinků je nejčastěji spojen s většími dávkami naproxenu. Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální. Klinické studie a epidemiologické údaje poukazují na to, že podávání některých NSA (obzvláště ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu) může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. IM nebo iktů). Časté nežádoucí účinky: konstipace, bolest břicha, nauzea, dyspepsie, průjem, stomatitida, flatulence, bolesti hlavy, vertigo, ospalost, pruritus, kožní vyrážka (rash), ekchymóza, pocení, purpura, tinitus, poruchy sluchu, poruchy vidění, edém, dušnost, palpitace, žízeň. Anafylaktické reakce se projevují u pacientů s předešlou přecitlivělostí na naproxen, ale také na kyselinu acetylsalicylovou a ostatní nesteroidní protizánětlivé léky. Mohou se však rovněž objevit u pacientů, kteří tyto léky ještě neužívali, nebo se u nich přecitlivělost neprojevila. Balení: 20, 30 nebo 40 potahovaných tablet. Doba použitelnosti: 5 let. Uchovávání: Uchovávat při teplotě do 25 °C. Datum poslední revize textu SPC: 16. 10. 2018. Držitel rozhodnutí o registraci: Krka, d.d., Novo mesto, Slovinsko. Registrační číslo: Nalgesin S: 29/316/00-C.

Léčivý přípravek je vydáván bez lékařského předpisu. Léčivý přípravek není hrazen z prostředků veřejného zdravotního pojištění. Nepřetržitá veřejná informační služba: tel./zázn./fax: +420 221 115 150, e-mail: info.cz@krka.biz; www.krka.cz/cz/leciva-a-jine-produkty. Dříve než přípravek doporučíte, seznamte se, prosím, s úplným zněním Souhrnu údajů o přípravku (SPC). Na trhu nemusejí být dostupná všechna balení přípravku.