Výzkumu molekul nadějných pro využití v medicíně je neustále probíhající proces. Zajímavosti ze světa medicínské vědy a farmaceutického výzkumu pro Magazín zpracovává Mgr. Karel Šlegr. Pod krátkým informativním článkem (a případnými zdroji literatury či odkazy na studie) najdete vždy komentář autora. V dalším pokračování se Mgr. Šlegr zaměřil na topicky podávaný antiandrogen clascoteron, který by mohl vyplnit dlouhotrvající mezeru v léčbě akné.

Zejména mladí lidé trpí symptomy hormonálních změn, jako je například akné, které se objevuje častěji v období dospívání. Společnost Cosmo předložila Evropské lékové agentuře (EMA) žádost o schválení léčby akné přípravkem Winlevi. To je založeno na účinnosti a bezpečnosti ověřené ve dvou studiích s více než 1400 pacienty s akné vulgaris. Přípravek na předpis byl schválen FDA v roce 2020 jako nový lék s unikátním mechanismem účinku pro lokální léčbu akné u pacientů ve věku 12 a více let. 

Acne vulgaris, běžně nazývané akné, je jedno z nejčastějších chronických onemocnění kůže a nejčastější kožní onemocnění v pubertě. Příčinou vzniku akné během dospívání je zejména nárůst produkce mužských hormonů, který probíhá u obou pohlaví.

Dobré výsledky léčby

Winlevi je první ve své třídě lokální léčby akné. Používá se pro pacienty, kteří bojují s kožními problémy souvisejícími s akné. Lokální inhibitor androgenního receptoru bojuje s androgenní hormonální složkou akné u mužů a žen. Zvýšená produkce mužských pohlavních hormonů vede ke zvýšené produkci mazu. V důsledku toho se mohou ucpat póry a objevit pupínky. Tento proces má být inhibován použitím léku. Clascoteron 1% krém se aplikuje lokálně dvakrát denně, aby působil na androgenní receptor v místě aplikace a inhiboval lokální (kožní) účinek dihydrotestosteronu (DHT). DHT je klíčovým činitelem lézí akné. Laboratorní studie prokázaly, že clascoteron může inhibovat produkci lipidů v buňkách produkujících olej a snižovat prozánětlivé cytokiny a mediátory ovlivněné androgeny.

Údaje ze 2 klíčových klinických studií fáze III ukázaly, že 1% krém clascoteronu vykázal vysoce statisticky významné zlepšení ve všech primárních klinických cílových parametrech, což prokázalo úspěšnou léčbu akné a redukci lézí po akné, a bylo tolerováno při použití dvakrát denně. Nejběžnější místní kožní reakcí je mírný erytém. Tento lék je první bezpečnou a účinnou lokální terapií inhibitory androgenu bez systémových vedlejších účinků.

Clascoterone je prvotřídní topický inhibitor androgenního receptoru určený k řešení androgenní složky mužského a ženského akné. Úlohou inhibitorů androgenních receptorů je omezit zánětlivé účinky těchto hormonů na zvýšení sekrece mazu.

Clascoteron je léčivo s malou molekulou, které může pronikat kůží a dostat se k androgenním receptorům v mazových žlázách a vlasových folikulech.

Molekulární struktura clascoteronu (zdroj obrázku: medchemexpress.cn)

Winlevi^® byl uveden na trh v USA v listopadu 2021 společností Sun Pharma a na základě údajů IQVIA je již nejčastěji předepisovaným značkovým lokálním lékem na akné v USA. Winlevi^® dosud předepsalo asi 11 000 amerických lékařů. Podle vygenerovaných receptů byl Winlevi® jedním z nejúspěšnějších uvedení na trh v USA v oblasti aktuálního akné za posledních 15 let.*

Spolupráce s Infectopharm

Teprve v říjnu 2022 Cosmo a Infectopharm oznámily podepsání licenční smlouvy na léčbu akné Winlevi v Německu, Itálii a Rakousku. Dr. Markus Rudolph, výkonný ředitel společnosti Infectopharm, uvedl: „Winlevi se svým novým aktivním principem je perfektním doplňkem našeho portfolia akné. Jsme přesvědčeni, že Winlevi změní hru v terapii akné, a jsme hrdí na to, že můžeme uvést tento aktuální lék na akné v Evropě."

LÉKÁRNA ADHOC/dpa,říjen 2023
Zdroj: https://www.apotheke-adhoc.de

^* https://en.infectopharm.com/research-and-studies/

Akné je multifaktoriální kožní onemocnění, které je ovlivněno 4 různými způsoby: nadměrné vylučování oleje (mazu), ucpané póry (hyperkeratóza), růst bakterií (Corynebacterium acnes) a zánět. Je nejčastějším kožním onemocněním, které celosvětově postihuje miliony lidí každý rok. Krém Winlevi® schválený FDA v roce 2020 je prvním novým lékem s lokálním mechanismem po téměř 40 letech pro léčbu akné u pacientů ve věku 12 let a starších. Na rozdíl od orálních hormonů používaných k léčbě akné lze krém použít u pacientů mužského i ženského pohlaví. Přímým zaměřením na androgenní receptory v kůži vyplňuje dlouhotrvající mezeru v léčbě akné.

Nedávno, na konci září 2023, společnosti Cosmo a Glenmark oznámili podpis distribučních a licenčních smluv pro Winlevi^® v Evropě a Jižní Africe. Podle podmínek smluv získá Glenmark od Cassiopea (dceřiné společnosti Cosmo), výhradní právo komercializovat Winlevi^® v 15 zemích EU a mimo jiné i u nás. Tak uvidíme, z vývoje trhu v USA je předpoklad výrazného navýšení trhu touto moderní metodou léčby. V celé Evropě trpí akné více než 90 % lidí ve věku 11 až 30 let; s rostoucí prevalencí mezi teenagery, což je hnacím motorem růstu trhu. Navíc evropské směrnice odrazují od používání topických antibiotik u komedonálního akné kvůli riziku antibiotické rezistence. Svým neantibiotickým přístupem a zacílením na androgenní receptory přímo v kůži se Winlevi^® zaměřuje na aspekty základních cest způsobujících akné tím, že snižuje produkci mazu. Může být předepsán jako monoterapie, nebo jako součást léčby akné včetně fixních topických kombinací a/nebo systémových antibiotik. 

Reference pro zvídavé:

http://cz.hsp-pharma.com/info/winlevi-cream-a-local-androgen-receptor-inhib-49461674.html

https://www.cosmopharma.com/products/winlevi

https://www.cosmopharma.com/news-and-media/news-releases/2023/copy-of-270923

Předchozí články ze série Nadějné molekuly od Mgr. Karla Šlegra najdete v záložce SERIÁLY na Magazínu.