Víme, že každý z nás reaguje na bolest jiným způsobem, protože máme odlišný práh bolestivosti, což je intenzita podnětů, které jsou potřeba, aby člověk bolest cítil. Dolní práh (většinou synonymum vlastního prahu bolesti) označuje nejmenší podnět nutný k vyvolání bolestivého pocitu. Jedinec, který má tzv. zvýšený práh bolesti, pocítí za působení stejných faktorů bolest později nebo méně silně než osoba, jejíž práh bolesti je nízký. Rozdíly ve vnímání bolesti jsou podle nových poznatků zakódovány v našich genech, ale roli hrají i hormony nebo psychika. Bolest má signální funkci - těsně za prahem bolesti totiž leží „práh poškození tkání". Bolest tedy upozorňuje na nebezpečí, aby se odstranila příčina, která může vést k destrukci tkáně. Pro hodnocení bolesti se nejvíce využívá vizuální analogová škála (VAS) se stupnicí 0-10.Asi do čísla 4 je bolest považována za „snesitelnou". Pokud bolest přejde ale do chronicity, ztrácí funkci signálu nebezpečí a sama se stává nemocí.

Bolest tedy přivádí člověka k lékaři a můžeme si tipnout, že stála i za vznikem medicíny a lékařské profese jako takové.

V kosterních nálezech pravěkých lidí lze nalézt stopy po trepanacích v oblasti lebky, které sloužily ke zmírnění bolesti.

Většina starověkých civilizací využívala pro zmírnění bolesti byliny. Řekové a Římané používali opiové máky, zatímco v tradiční čínské medicíně se bylinné směsi kombinovaly s aplikací akupunktury, požehováním bolestivého místa nebo moxováním. Rozhodně se již používala metoda fyzikální terapie: masáže, teplé a studené obklady k uvolnění svalů a zmírnění bolesti. Indická Ájurvéda je dnes také jedním z pilířů takzvané alternativní medicíny a je považována za nejstarší a nejholističtější systém péče o zdraví. Bolesti se věnovala zcela zásadně: podle ní má každý člověk již od narození zcela specifický a vyvážený poměr tří poruch (tzv. Dóš) a jejich nerovnováha způsobuje pocity nevole, bolesti a choroby. Ájurvéda učí například o důležitosti dechových cvičení v návratu harmonizace Dóš.

Středověk přinesl „religiózní" přístupy. Bolest je způsobena hříchem a lze zmírnit modlitbami a rituály. Dnešní obdoba meditace a zklidnění mysli? Dále bylo velmi rozšířené bylinkářství. Studium bylin bylo většinou koncentrováno do klášterů, kde se jím zabývali mniši. Zvláštní postavení v učení o bylinách sehrál řád benediktinů s klášterními zahradami a domy pro léčení. Jen v Bavorsku bylo přes dvacet klášterů s bylinnými zahradami a lékárnou. Za otce farmakologie byl v 16. století považován Paracelsus, který smíchal opiovou tinkturu („laudanum"). Ta se pak používala dalších asi 400 let.

Milníky v novodobé historii léčby bolesti

Vědecké týmy zkoumají stále nové molekuly a mechanismy, které by mohly vést k účinnější a bezpečnější léčbě bolesti. Rozvoj v oblasti genetiky umožňuje lékařům lépe porozumět individuálním rozdílům v reakci na různé léky. Cílem je personalizovaná a komplexní léčba bolesti.

Hlavním představitelem analgetik je morfin - alkaloid benzylisochinolinového typu obsažený v opiu. Získává se z nezralých makovic máku setého.

• Izolace účinných látek z rostlin, jako je morfin z opia, vedla začátkem 19. století k vývoji nových léků proti bolesti. Název „morphium" dostalo podle řeckého boha snění Morfea. Analgetické účinky opia byly známy již Sumerům  (před 8000 lety) a Egypťanům.
• Objev etheru a chloroformu umožnil provádět zákroky bez bolesti. Poprvé na našem území vyzkoušel před více jak 100 lety etherovou anestezii lékař Augustus Göttinger při amputaci paže (v dnešní FNUSA v Brně). Při aplikaci etheru docházelo k postupnému útlumu centrálního nervového systému a při předávkování mohlo snadno dojít k selhání srdce a dechu. 
• Objevy aspirinu (1897) a dalších nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) znamenal průlom v léčbě bolesti.
• Díky pokrokům v neurovědě získali vědci lepší porozumění mechanismům bolesti, což vedlo k vývoji nových léčebných strategií.
• Zneužívání opioidních léků ale vedlo k vážným problémům veřejného zdraví (opioidová krize) a podnítilo hledání nových, méně návykových léků proti bolesti.

Neustálý vývoj analgetik a hledání nových přístupů

Výzkum analgetik je dynamické a neustále se rozvíjející odvětví farmacie, medicíny, biologie nebo genetiky, které si klade za cíl nalézt účinnější, bezpečnější a personalizovanější způsoby léčby bolesti. Základní otázkou, kterou se vědci zabývají, je, jak přesně bolest vzniká a jak ji lze ovlivnit. Nedostatečná léčba bolesti má negativní dopad na celkové zdraví a může vést k dalším zdravotním komplikacím. Také využití nových technologií, jako je například transkraniální magnetická stimulace nebo neuromodulační implantáty, otevírá nové možnosti léčby. Vývoj má ale také etickou stránku - vyžaduje pečlivé zvažování, zejména pokud jde o potenciál zneužívání nových chemických látek. Algoritmy umělé inteligence hledají vhodné kandidátní molekuly. Na scénu se v komplementu vrací i alternativních metody léčby bolesti, jako je akupunktura, baňkování, fyzioterapie či jóga.

Standardem přístupu k léčbě je třístupňový analgetický žebříček WHO. Používá dvě základní skupiny analgetik - neopioidní (1. stupeň) a opioidní analgetika (2. a 3. stupeň). Současná strategie léčby bolesti výrazně méně rozlišuje mezi příčinou bolesti, naopak klade větší důraz na intenzitu bolesti a její odezvu na zavedenou terapii.

Podle třístupňového žebříčku WHO se u mírných bolestí (VAS 0-3) doporučuje začínat s analgetiky 1. stupně. V případě nedostatečného efektu (středně silná bolest VAS 4-6) se přidávají slabá opioidní analgetika, a pokud nedochází k dostatečné úlevě od bolesti (silná bolest VAS 7-10), doporučuje se vyměnit slabé opioidy za silné.¹ Při výběru léčiva z analgetického žebříčku se u akutní bolesti uplatňuje postup „shora dolů" (step down), u chronické bolesti postup „zdola nahoru" (step up).¹

Samoléčba volně prodejnými léky slibuje u mírnějších projevů bolesti rychlou úlevu, většina těchto přípravků je navíc cenově přijatelná a snadno dostupná. Evropané však o analgetické léčbě mají podle průzkumů nedostatek znalostí. Více jak polovina (53 %) Evropanů se spoléhá na volně prodejné léky proti bolesti alespoň jednou měsíčně a 7 % (ČR 5 %) dokonce denně. Z dat průzkumu STADA Health Report 2023 (realizovaného ve spolupráci s agenturou Human8 v březnu a dubnu 2023) na reprezentativním vzorku 32 000 respondentů, vyplývá, že ženy sahají po lécích proti bolesti častěji než muži: 56 % žen alespoň jednou měsíčně. Překvapivě velké množství respondentů mělo problém určit klíčové vlastnosti léků proti bolesti, které nejčastěji užívají.²

Opiáty - problém s vážnými důsledky

Profesionálně vedená léčba opioidy v doporučených indikacích vede ke zlepšení kontroly bolesti, ke zlepšení funkčního stavu, a tím i kvality života pacienta. V posledních letech stále více společnost řeší problémy se zneužíváním silných opiátů. Podle dat Střediska pro kontrolu a prevenci nemocí (CDC) začala „epidemie" zneužívání opioidů v USA koncem 90. let 20. století kvůli zvýšenému používání opioidních léků k léčbě chronické bolesti a u široké škály nemocí. V roce 2002 byl každému šestému uživateli předepisován v USA lék silnější než morfin. Druhá vlna opiátové epidemie začala v USA kolem roku 2010 a byla charakterizována prudkým nárůstem užívání heroinu. Třetí vlna se shodovala s významným nárůstem úmrtí na předávkování syntetickými opioidy, zejména nelegálně vyrobeným fentanylem. Fentanyl je 50krát účinnější než heroin a až 100krát účinnější než morfin. Fentanyl, představený před více než 50 lety, se stal velmi rychle nejčastěji používaným opioidem pro intraoperační analgezii a od počátku 90. let 20. století je k dispozici v řadě aplikačních forem, např. jako fentanylová náplast pro léčbu všech forem chronické bolesti. V posledních 20 letech bylo vyvinuto a schváleno více jak šest fentanylových přípravků s rychlým nástupem účinku.^,3,4 Rizikovou skupinou pro zneužívání je primárně nemocniční personál, který má k fentanylu snadnější přístup.

Opioidní krize je vážný celosvětový problém, který má kořeny v nadměrném předepisování a zneužívání opioidních léků v USA. Tyto léky, původně určené k léčbě silné bolesti, mají vysoký potenciál pro vznik závislosti a mohou vést k tragickým následkům, jako jsou předávkování a smrt. V roce 2023 bylo potvrzeno v USA přes 74 000 úmrtí z předávkování fentanylem. Podle odborníků nezní otázka, zda se dostane fentanyl do Evropy, ale kdy se tak stane. Zatím se v některých zemích Evropy objevily další syntetické opioidy - nitazeny...

-red-

Literatura:

1. Hakl M. Zásady podávání analgetik. Prakt. lékáren. 2013; 9(4-5): 173-176

2. https://www.stada.com/media/health-reports/stada-health-report-2023

3. Stanle TH. The fentanyl story. J Pain, 2014; 15(12): 1215-1226.

4. Jannetto PJ, Helander A, Garg U, Janis GC, Goldberger B, Ketha H. The fentanyl epidemic and evolution of fentanyl analogs in the United States and the European Union. Clin Chem. 2019; 65(2): 242-253.

„Lékárny představují v léčbě bolesti často místo prvního kontaktu mezi pacientem a zdravotníkem. Vzhledem k rostoucímu trendu samoléčení roste riziko předávkování, lékových interakcí i nežádoucích účinků léčby bolesti. To zvyšuje význam farmaceuta jako odborníka, který musí doporučit správné analgetické dávky a upozornit na rizika duplicitní terapie. Doporučení vhodných režimových opatření nebo nefarmakologických metod, jako je například využití tepla, může napomoci k úspěšnému zvládnutí bolesti," připomíná PharmDr. Vilma Vranová, Ph.D., garantka on-line kongresu BOLEST lidského těla v souvislostech, který od 20.11.2024 do 19.12.2024 pořádá společnost Health communication s.r.o.